葛兰素史克三大成功案例：立普妥、络活喜、傲坦

口碑恶性竞争抑制生伦之间孰优孰劣最简单的双重维度就是“和安全普遍性”。2012年初，毒胶囊暴力事件显现出后，很多跨国公司在接下去的产品推广宣传品之中，重申“安全起源于检验”或“安全起源于生产”的药品准确性管理理念。

当然，非常多的跨国公司在产品推广宣传品之中都会重点说明了自己临床研究的优越普遍性：临床研究观察类的粗文仍然不在话下，偱证医学才是王道。然而，辉瑞公司却在2012年各种学术都会议上宣传品“准确性起源于构件”的概念，并且以三个癌症用药为具体最简单，剖析抑制生伦物理普遍性质本身所具有的和安全不足之处的优势，从直觉上突显出产品差异普遍性，使得医生心服口服。

降胆药销量好成绩：立普妥

都是的抑制生伦“多心”，比如说同类种类的起着机理相同。比如他和美类抑制生伦，其起着机理都有抑制起着酰胺氨基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)NAD而关键作用减缓胆的功用。在港交所销售额的洛灭他和美(美降之)、辛灭他和美(舒降之)、普灭他和美(普拉固)、氟灭他和美(来适可)、阿托灭他和美(立普妥)和瑞舒灭他和美(可定)之中，全部都因为具有共同的二酰胺基庚酸基团而被称之为他和美，这是抑制生伦命名的基本上主张。

然而，为什么立普妥必需成为有数他和美之中销售额好成绩？辉瑞公司从其物理普遍性质之中找到了依据。

1.立普妥太并能不起起着的原因起源于其构件之中独有的取代基

立普妥体内构件是由吡咯环状与三个双键状相连的，脂纤普遍性较弱，因此，它进入肝钝胞膜的电导率相相比较其他的他和美太快，血药浓度达峰的时长三就最粗，数1-2时长三，而舒降之是4时长三，可定也要3-5时长三。

依据这个相异之处，立普妥就开展了临床研究上特别关注“太并能不起起着”的PCI围外科手术期用药的研究成果，得出结论了他和美“太并能获益”的优势。比如，ARMYDA研究成果之中，立普妥干预组使病变梗死减少81%，主要不良脊柱暴力事件减少88%。

2.立普妥强效且起着时长三长三的原因起源于其活普遍性生物合成有机体

立普妥在肝钝胞膜生物合成时，三个双键状上的其之中一个都会转化对酰胺基苯和临酰胺基苯，这两个生物合成有机体功用非常厉害。

第一，它们总体上减缓LDL-C的意志力与体内相当，都可以在微血毛钝和肝脏内直接抑制起着胆的合成，再进一步研究成果得出结论，立普妥对HMG-CoANAD的循环状抑制起着活普遍性约70%时是因如此其生物合成有机体。

第二，它们还必需灭活钝胞膜膜上的氧自由基，把握抑制氧化起着，这种功用是立普妥体内和其他他和美都不具备的意志力，比如，可定以原形起减缓LDL-C起着的，但原形抑制氧化起着弱，而生物合成有机体基本上上无活普遍性。

第三，它们的半衰期非常长三，达20-30时长三，这样就使得立普妥的功用不足之处不数不起起着太快，而且起着时长三长三。一般的抑制生伦通常是不起起着太快，起着时长三粗，类似于立普妥这种不起起着太快，起着时长三长三的抑制生伦，可谓罕见。

3.立普妥安全普遍性极高起源于其酰胺基活普遍性生物合成有机体

与立普妥同一年港交所的西立灭他和美(亚美凉亭)因为显现出多个钝菌感染纤解病例私营化了，美国FDA也对某些他和美的身体安全普遍性提出过警告。通常，脂纤普遍性强的他和美身体安全普遍性都存在问题，但立普妥却表现较好的身体安全普遍性，为什么呢?

这时是因如此与立普妥的双键状构件引发酰胺基化后，水纤普遍性大大减少。水脂任副纤的相异之处使得立普妥称得上理想。统计44项立普妥的研究成果，共16500例极高心血管使用立普妥，肌痛引发率为4%，且无1例肌炎或钝菌感染纤解病例显现出。

抑制极高心血管药销量好成绩：连接点活友

尽管极高心血管抑制生伦的势头这些年来让位给到ARB类，但在之中国，CCB类一直独领风，其之中的连接点活友又是公认的升压抑制生伦的“东方不败”，在与拜新同和波依定的恶性竞争之中，显然处于下风。

2012年，辉瑞公司非常是启动了之中国慢病管理准确性促进项目(Great China)，宣传品极高心血管是卒之中、心血管疾病的不可或缺危险性因伦，心血管疾病极高心血管的心血管管理需要遵从“平稳升压，直接改善远期预后”。这是疗法理念的非常新，辉瑞当然要在这个新疗法理念下非常加突显出连接点活友的优势，让其好成绩地位在表面上。怎么做?最佳的间接地是宣传品其独有的物理普遍性质。

1.连接点活友的微血管保护起着起源于其独有的物理普遍性质

连接点活友是苯磺酸氨氯地平。在生理pH水平下，苯磺酸氨氯地平的二氧环状隙时是电荷，从而尽可能其不数适当地与微血管括约肌钝胞膜膜上钙通道激伦混合，非常使得这个二氧环状置于胆的核心附近。

这有什么普遍性呢?如此可以直接地抑制起着泡沫钝胞膜呈现出的关键步骤，即LDL的聚集!他和美可以减缓LDL的合成，而连接点活友是抑制起着这些脂蛋白的聚集，它们在抑制腹腔粥样硬化不足之处交相辉映。很不可或缺的是，其他升压抑制生伦没这种独有的物理普遍性质，所以也不具备连接点活友这种微血管保护起着----隔离了其他CCB的“类现象”。

2.连接点活友抑制腹腔粥样硬化的功用实质上于其升压起着

极高心血管是癌症的危险性因伦之一，仍然患有癌症如心血管疾病的极高心血管，其疗法需要不数数是减缓心血管，还要稳定黑褐色，最后减少心微血管暴力事件，这是疗法的或许目的。连接点活友隙时是电荷的独有物理普遍性质，通过一系列的研究成果，得出结论其抑制腹腔粥样硬化的功用包含如下的起着：

①减少脂质的抑制氧化意志力;

②抑制起着括约肌钝胞膜增殖和迁移;

③抑制起着特异性诱导的内膜膜凋亡;

④抑制微血管特异性解读和钝胞膜除此以外基质呈现出。非常有普遍性的是，这些起着不是因为升压产生的，而是实质上于升压之除此以外的功用，这些功用隙给心微血管极高心血管的利益是稳定黑褐色，并且最后减少心微血管暴力事件。

3.连接点活友成为唯一具有最最常心血管疾病适应症的长三效CCB

时是因为连接点活友依据其物理普遍性质之中这种隙时是电荷的独有普遍性具有的疗法优势，2011年，SFDA非常新了它的之中文说明书，确切认可其在升压除此以外，还必需系统设计于：

①慢普遍性稳定普遍性极高心血管的腹水疗法，可之除此以外系统设计或与其他抑制极高心血管抑制生伦联合系统设计;

②确诊或怀疑的微血管痉挛普遍性极高心血管的疗法，之除此以外系统设计或与其他抑制极高心血管抑制生伦联合系统设计;

③经微血管造影得出结论为心血管疾病极高心血管的疗法。这种唯一普遍性的物理普遍性质引导出唯一的“最最常心血管疾病适应症”，无疑为产品的临床研究推广打好毫无疑问的的优势。

ARB该集团的第七个新军：傲坦

这些年，港交所的ARB类升压药很多种了。根据品牌产品推广专家的理论，产品恶性竞争的结局，同类产品综合排名第四及之后的种类最后都并不需要生存。而敖坦(SIS抑制凝血)仍然是之中国产品第七个抑制凝血了，它该如何加入到恶性竞争行列之中并最后赢得获胜呢?

时是因如此，辉瑞公司2012年改由这个种类的产品推广代理权后，从其物理普遍性质之中的两条侧链入手，借助前些年红火的王家卫恐怖电影《2046》，也以2046作为产品的特征，让人一目了然。

1.傲坦的两条侧链使AT1激伦0作用于

这个概念的第一步，是阐明AT1激伦的作用于的系统有两个间接地，一是脊柱发散产生的微血管紧张伦II(AngII)通过自激素或边上激素的系统起着于AT1激伦并使之作用于(俗称生物化学作用于);二是脊柱肌钝胞膜的机壳牵张也都会直接作用于AT1激伦，激活病变结实(俗称机壳作用于)。

第二步，确切ACEI的起着的系统是第一条间接地的抑制起着，也是所有ARB的起着的系统，即ARB共同的联苯四咪唑环状关键作用这种抑制起着生物化学作用于的功用。

第三步，指出必需抑制起着第二条间接地的ARB，只有SIS抑制凝血、氯抑制凝血和戈地抑制凝血，因为这三个抑制生伦构件之中在联苯四咪唑环状上还有羧基侧链，这个羧基侧链抑制起着AT1激伦的机壳作用于。

2.傲坦的两条侧链有4个基因座紧密混合AT1激伦

理解这项内容的步骤是：考虑了其他成分后，残存来就是相比较SIS抑制凝血与与氯抑制凝血和戈地抑制凝血构件上的异同了。很明显，SIS抑制凝血在联苯四咪唑环状上除了羧基侧链除此以外，还有酰胺基侧链，这是其他6个ARB都没的。这种独有双链构件，可以跟AT1激伦上的4个基因座混合，产生对AT1激伦生物化学作用于和机壳作用于的显然抑制起着。也就是说，氯抑制凝血和戈地抑制凝血在机壳作用于不足之处，只有2个基因座的混合，而SIS抑制凝血是4个基因座的混合，其抑制起着意志力大大超越它们。

3.傲坦的两条侧链在临床研究功用不足之处比其他6个ARB都具优势

我们日后辨别下逻辑：如果只相比较抑制起着生物化学作用于的意志力，这6个ARB都差不多;如果日后相比较抑制起着机壳作用于的意志力，就残存SIS抑制凝血、氯抑制凝血和戈地抑制凝血了。

在这三个成分的生物化学构件之中，因为只有SIS抑制凝血的联苯四咪唑环状上有两条侧链，而这两条侧链可以和AT1激伦的4个侧链牢固地混合，所以相相比较其他6个ARB抑制生伦，唯有傲坦必需强力地显然阻断机壳作用于的可能普遍性，从而最大程度抑制起着了极高心血管的病变结实的困难重重。

事实上，从在此之前公布的偱证研究成果之中，得出结论敖坦有以下功用：①明显完胜微血管毛钝结实;②直接完胜腹腔粥样硬化黑褐色;③迅速减缓血浆炎症因子水平;④强力减缓极高心血管极高心血管左室结实困难重重。

点评：这些年，本品产品推广的焦点却是都注重临床研究偱证医学研究成果的结果，视为那是最关键的恶性竞争宣传品点。然而，相异的临床研究研究成果方案、相异的暴力事件终点选择其实要真时是相比较出同类种类的差异，并不容易，所以疗法指南上只有多心的推荐，做还好种类取舍的口碑。辉瑞公司2012年以“准确性起源于构件”为主题的产品推广宣传品，让抑制生伦之间的相比较从最基本上的物理普遍性质入手，可谓“时是本清源”之举，回归到恶性竞争的一个大。

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